科技成果信息是国家重要的战略信息资源,集中反映了我国科技创新活动所取得的进展和达到的水平。北京宽厚医药科技有限公司创新药“一种创新双靶点止吐药物性研究”在国家科技成果信息服务平台登记成功,该成果于2022年7月5日通过审核,批准登记号“9112022Y801”,将在国家科技成果信息服务平台、中国知网的成果专栏查询到本项目的对外公布信息。
目前国内外肿瘤发病率快速增长,肿瘤人群逐年增加。防治化疗引起恶心、呕吐的药物市场需求巨大,开发此类药物有着重大的社会意义。目前临床上应用于化疗引起的恶心、呕吐药物主要有三大类:传统止吐药,5-HT3受体拮抗剂及NK1受体拮抗剂。传统止吐药由于副作用较大,疗效不显著,已逐渐退出临床。5-HT3受体拮抗剂能够选择性的阻断中枢和外周5-HT3受体,从而有效的控制化疗引起的恶心、呕吐,对化疗及麻醉引起的急性恶心、呕吐疗效显著,不良反应小,是临床上的一线用药。神经激肽P物质与其受体NK1结合在治疗恶心、呕吐反应中扮演非常重要的作用,选择性的NK1受体拮抗剂在治疗急性和延迟性的恶心、呕吐方面疗效显著,但由于副作用较多,目前NK1受体拮抗剂的开发,多靶点联合用药的复方制剂可能是克服上述问题的策略之一。
2014年10月10日FDA批准Akynzeo(帕洛诺司琼和奈妥吡坦)用于治疗化疗及麻醉引起的恶心、呕吐。由于我国在5-HT3和NK1两个靶点从未开发创新药,宽厚医药研发团队以新颖的NK1受体拮抗剂与帕洛诺司琼组成复方注射剂开发1类新药,该项目填补了国内空白,前期成药性数据提示具有成为同类更优的可能。本研究在现有工作积累与技术优势的基础上,参照国际新药开发相关法规,完成新型NK1受体拮抗剂候选药物的发现,并且通过体内外生物实验证明其活性,完成规范化研究,并且初步探明临床前安全性评价。未来将与5-HT3受体拮抗剂帕洛诺司琼组合开发为复方注射剂,完善其相关的药学研究。最终获得具有完全自主知识产权的经规范的成药性评价的候选新药,为后续的研发奠定基础。